Este moho fue descubierto por el médico escocés Alexander Fleming en 1928, cuando notó que en una cápsula de Petri que contenía un cultivo bacteriano, se había introducido un moho que había crecido y multiplicado. A su alrededor no había bacterias, por lo que parecía como si hubiese producido una sustancia que las eliminó.
Para comprobar lo ocurrido, Fleming recogió el moho y lo cultivó en un caldo. Este resultó tener la propiedad de destruir un gran número de bacterias. Después, a fin de ver si era inofensivo para los animales, le dio de este caldo a unos ratones de laboratorio, que no sufrieron daño alguno.
En 1940, los investigadores estadounidenses Ernst Boris Chain y Howard Walter Florey consiguieron el aislamiento de la penicilina en ausencia de humedad. Ese mismo año la comercializaron.
Pronto se descubrió su extraordinario poder para el tratamiento de heridas y enfermedades infecciosas